產品介紹

[藥品(pin)名稱]

通用名稱：注射用尿激酶

英文(wen)名(ming)稱：Urokinase for Iniection

 

【 適應癥 】

視網膜動(dong)脈栓塞(sai),心肌梗(geng)死,急(ji)性心肌梗(geng)死,腦栓塞(sai),下肢深靜(jing)脈栓塞(sai),肺(fei)栓塞(sai),髂-股(gu)靜(jing)脈血栓,急(ji)性動(dong)脈栓塞(sai)
 

【功能主治(zhi)】

本(ben)品主要用于(yu)血(xue)(xue)(xue)栓(shuan)(shuan)栓(shuan)(shuan)塞(sai)(sai)性(xing)疾病的(de)(de)溶栓(shuan)(shuan)治療(liao)。包括(kuo)急(ji)性(xing)廣(guang)泛性(xing)肺(fei)栓(shuan)(shuan)塞(sai)(sai)、胸痛6～12小(xiao)(xiao)時內的(de)(de)冠(guan)狀(zhuang)動脈栓(shuan)(shuan)塞(sai)(sai)和(he)心(xin)肌梗死、癥狀(zhuang)短(duan)于(yu)3～6小(xiao)(xiao)時的(de)(de)急(ji)性(xing)期(qi)腦(nao)血(xue)(xue)(xue)管栓(shuan)(shuan)塞(sai)(sai)、視網膜動脈栓(shuan)(shuan)塞(sai)(sai)和(he)其他外周(zhou)動脈栓(shuan)(shuan)塞(sai)(sai)癥狀(zhuang)嚴重的(de)(de)骼-股(gu)靜脈血(xue)(xue)(xue)栓(shuan)(shuan)形成者(zhe)。也用于(yu)人工心(xin)瓣(ban)手術后預(yu)防(fang)血(xue)(xue)(xue)栓(shuan)(shuan)形成，保持血(xue)(xue)(xue)管插(cha)管和(he)胸腔(qiang)(qiang)及心(xin)包腔(qiang)(qiang)引流管的(de)(de)通(tong)暢等。溶栓(shuan)(shuan)的(de)(de)療(liao)效均需后繼的(de)(de)肝素抗(kang)凝加以維持。

 

【用法用量】

本品(pin)臨用前應以注射(she)用滅菌(jun)生理(li)鹽水(shui)或5%葡萄(tao)糖(tang)溶液(ye)配制；

1  肺(fei)栓塞(sai)初次(ci)劑量(liang)4400單位(wei)(wei)/公斤體重(zhong)，以生理鹽水或5%葡(pu)萄(tao)糖溶液配制，以90毫升/小時(shi)(shi)(shi)速(su)度(du)在10分鐘內(nei)滴完(wan)；其后以每小時(shi)(shi)(shi)4400單位(wei)(wei)的給藥速(su)度(du)，連續靜脈滴注2小時(shi)(shi)(shi)或12小時(shi)(shi)(shi)。肺(fei)栓塞(sai)時(shi)(shi)(shi)，也(ye)可(ke)按每公斤體重(zhong)15000單位(wei)(wei)生理鹽水配制后肺(fei)動脈內(nei)注入；必要時(shi)(shi)(shi)，可(ke)根據情況調整劑量(liang)，間(jian)隔24小時(shi)(shi)(shi)重(zhong)復(fu)一次(ci)，最多使(shi)用(yong)三次(ci)；

2  心肌梗(geng)死建議以生理鹽水配(pei)制(zhi)后，按(an)6000單位(wei)/分(fen)速度冠(guan)狀(zhuang)動(dong)脈(mo)(mo)內連續(xu)滴(di)注(zhu)2小時，滴(di)注(zhu)前應先行靜脈(mo)(mo)給(gei)予肝素(su)2500～10000單位(wei)。也可將本品200～300萬(wan)單位(wei)配(pei)制(zhi)后靜脈(mo)(mo)滴(di)注(zhu)，45分(fen)鐘到90分(fen)鐘滴(di)完(wan)；

3  外周動(dong)脈血栓以生理鹽水配(pei)制本(ben)品（濃度2500單位(wei)/毫升）4000單位(wei)/分速(su)度經導管注入血凝(ning)塊。每2小時夾閉(bi)導管1次；可調整滴(di)入速(su)度為1000單位(wei)/分，直至血塊溶(rong)解(jie)；

4  防治心(xin)臟瓣膜(mo)替換術(shu)后(hou)(hou)的血栓(shuan)(shuan)形成血栓(shuan)(shuan)形成是心(xin)臟瓣膜(mo)術(shu)后(hou)(hou)最(zui)常見的并發癥之一(yi)。可(ke)用(yong)(yong)本(ben)品4400單位/公斤(jin)(jin)體重，生(sheng)理鹽水配制后(hou)(hou)10分鐘到15分鐘滴完。然后(hou)(hou)以(yi)4400單位/公斤(jin)(jin)體重/小(xiao)時(shi)靜脈(mo)滴注維(wei)持。當瓣膜(mo)功能正常后(hou)(hou)即(ji)停止(zhi)用(yong)(yong)藥；如用(yong)(yong)藥24小(xiao)時(shi)仍無(wu)效或發生(sheng)嚴重出血傾向應停藥；

5  膿胸(xiong)或心包積膿常用(yong)(yong)抗生素和(he)膿液引(yin)流(liu)術治療。引(yin)流(liu)管常因纖維蛋白形成(cheng)凝塊而阻塞(sai)引(yin)流(liu)管。此時可胸(xiong)腔或心包腔內(nei)注入滅菌注射用(yong)(yong)水配制（5000單(dan)位/毫升(sheng)）的(de)本品(pin)10000單(dan)位到250000單(dan)位。既可保持(chi)引(yin)流(liu)管通暢(chang)，又可防止胸(xiong)膜或心包粘(zhan)連或形成(cheng)心包縮(suo)窄；

6  眼科應用(yong)(yong)用(yong)(yong)于(yu)溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利(li)于(yu)手術取出。常用(yong)(yong)量為5000單位用(yong)(yong)2毫(hao)升生(sheng)理鹽水配制沖(chong)洗前房。
 

【不(bu)良反(fan)應(ying)】

本(ben)品(pin)臨(lin)床最常(chang)見的不(bu)良反應(ying)(ying)是出血(xue)(xue)傾向。以(yi)注(zhu)射或穿(chuan)刺局部血(xue)(xue)腫最為(wei)常(chang)見。其(qi)次為(wei)組織內出血(xue)(xue)，發(fa)(fa)生率(lv)5%-11%，多輕微，嚴重者可致(zhi)腦出血(xue)(xue)。本(ben)品(pin)用于冠狀動(dong)脈再通溶栓時，常(chang)伴隨血(xue)(xue)管再通后出現(xian)房性或室性心律失常(chang)，發(fa)(fa)生率(lv)高達70%以(yi)上。需嚴密進(jin)行心電(dian)監(jian)護。本(ben)品(pin)抗原(yuan)性小，體外和皮內注(zhu)射均未檢測到誘導抗體生成，。因此，過敏反應(ying)(ying)發(fa)(fa)生率(lv)極(ji)低。但有(you)報告(gao)，曾用鏈激(ji)酶治(zhi)療的病人(ren)使用本(ben)品(pin)后少數人(ren)引發(fa)(fa)支氣管痙(jing)攣，皮疹和發(fa)(fa)熱。
 

【禁忌】

下列情況的(de)病人禁(jin)用本品：急性內臟出血，急性顱內出血，陳舊性腦梗死，近兩月內進行(xing)過顱內或(huo)脊髓內外(wai)(wai)科手術，顱內腫瘤，動(dong)靜脈(mo)畸形或(huo)動(dong)脈(mo)瘤，出血素質(zhi)，嚴重(zhong)難(nan)控制的(de)高血壓(ya)患者。相對禁(jin)忌(ji)癥包括(kuo)延長的(de)心肺復蘇術，嚴重(zhong)高血壓(ya)，近4周內的(de)外(wai)(wai)傷，3周內手術或(huo)組織穿刺，妊(ren)娠，分娩(mian)后10天，活躍性潰瘍(yang)病。
 

【注(zhu)意(yi)事項】

1 應用本品前，應對(dui)病(bing)人進(jin)行紅細胞壓積、血(xue)小(xiao)板(ban)記數、凝血(xue)酶時間(jian)(jian)（TT）、凝血(xue)酶原時間(jian)(jian)（PT）、激(ji)活(huo)的(de)部(bu)分凝血(xue)激(ji)活(huo)酶時間(jian)(jian)（APTT）及優球蛋白溶解(jie)時間(jian)(jian)（ELT）的(de)測(ce)定。TT和APTT應小(xiao)于2倍延長的(de)范圍內；

2 用藥期間(jian)應密切觀(guan)察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出(chu)血傾向等(deng)，至少每(mei)4小時記錄1次。如發現過敏(min)癥(zheng)狀如：皮胗、蕁麻疹等(deng)應立(li)即停用；

3 靜脈給藥時，要求(qiu)穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫；

4 動脈穿刺給藥時(shi)，給藥畢，應在穿刺局(ju)部(bu)加壓(ya)至(zhi)少(shao)30分(fen)鐘，并用無菌繃(beng)帶(dai)和敷料加壓(ya)包扎，以(yi)免出(chu)血；

5 下述情況(kuang)使用本(ben)品會(hui)使所冒風險增大，應權衡利弊后慎(shen)用本(ben)品：（1） 近10天內分(fen)娩(mian)、進行(xing)過(guo)組織(zhi)活檢、靜脈穿刺(ci)、大手(shou)術的(de)病(bing)人及嚴重胃腸道出血(xue)病(bing)人；（2） 極有(you)可(ke)能出現左心血(xue)栓的(de)病(bing)人，如二(er)尖瓣狹窄伴心房纖顫(zhan)；（3） 亞(ya)急(ji)性(xing)細(xi)菌性(xing)心內膜(mo)炎(yan)患(huan)者(zhe)；（4） 繼(ji)發于肝腎疾病(bing)而有(you)出血(xue)傾向或(huo)凝血(xue)障礙的(de)病(bing)人；（5） 孕娠婦女(nv)、腦血(xue)管病(bing)患(huan)者(zhe)和糖尿病(bing)性(xing)出血(xue)性(xing)視網(wang)膜(mo)病(bing)患(huan)者(zhe)；

6 本(ben)品不得用酸性溶液稀釋，以免(mian)藥效下(xia)降。
 

【特殊人群用藥】

妊娠與哺乳期注(zhu)意事項：

妊娠，分(fen)娩后10天婦女禁用。
 

【孕婦及(ji)哺乳期婦女(nv)用(yong)藥】

動物實驗顯示(shi)，本(ben)品(pin)(pin)(pin)1000倍于人(ren)用(yong)量對(dui)雌性小鼠和(he)大鼠生(sheng)殖能(neng)(neng)力及胎兒均無損傷(shang)。長期(qi)用(yong)藥無致癌性報道。尚(shang)未見有嚴格對(dui)照(zhao)組(zu)的(de)在(zai)孕(yun)娠婦女(nv)中用(yong)藥的(de)報道。因此，除(chu)非急需用(yong)本(ben)品(pin)(pin)(pin)，否則孕(yun)婦不用(yong)。 本(ben)品(pin)(pin)(pin)能(neng)(neng)否從乳汁中排泄尚(shang)無報道。因此，哺乳期(qi)婦女(nv)慎用(yong)本(ben)品(pin)(pin)(pin)。
 

【兒童(tong)用(yong)藥】

本品在兒童(tong)中應用的安全性(xing)和有效性(xing)尚未見報道。
 

【老年(nian)人用藥】

本品在老年患者中應(ying)用(yong)的安(an)全性和有效(xiao)性尚未見(jian)確(que)切(qie)報道(dao)。但年齡>70歲者慎用(yong)。
 

【藥理(li)作用】

本品(pin)(pin)直接(jie)作用(yong)于(yu)內(nei)源(yuan)性(xing)(xing)纖(xian)(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋(dan)白溶(rong)(rong)(rong)解(jie)系統，能(neng)(neng)催(cui)化裂解(jie)纖(xian)(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)(mei)(mei)原(yuan)(yuan)(yuan)(yuan)成(cheng)(cheng)纖(xian)(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)(mei)(mei)，后者不僅能(neng)(neng)降解(jie)纖(xian)(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋(dan)白凝塊(kuai)，亦能(neng)(neng)降解(jie)血(xue)(xue)循(xun)環(huan)中的(de)(de)纖(xian)(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋(dan)白原(yuan)(yuan)(yuan)(yuan)，凝血(xue)(xue)因子Ⅴ和凝血(xue)(xue)因子Ⅷ等，從而發(fa)揮溶(rong)(rong)(rong)栓(shuan)作用(yong)。本品(pin)(pin)對(dui)新形成(cheng)(cheng)的(de)(de)血(xue)(xue)栓(shuan)起效快，效果(guo)好。本品(pin)(pin)還能(neng)(neng)提(ti)高血(xue)(xue)管ADP酶(mei)(mei)(mei)活(huo)性(xing)(xing)，抑制(zhi)ADP誘導的(de)(de)血(xue)(xue)小(xiao)板聚集，預(yu)防血(xue)(xue)栓(shuan)形成(cheng)(cheng)。本品(pin)(pin)在靜(jing)脈滴注(zhu)后，患者體(ti)內(nei)纖(xian)(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)(mei)(mei)活(huo)性(xing)(xing)明(ming)顯提(ti)高；停(ting)藥(yao)幾小(xiao)時(shi)后，纖(xian)(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)(mei)(mei)活(huo)性(xing)(xing)恢復原(yuan)(yuan)(yuan)(yuan)水(shui)平(ping)。但(dan)血(xue)(xue)漿纖(xian)(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋(dan)白或纖(xian)(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋(dan)白原(yuan)(yuan)(yuan)(yuan)水(shui)平(ping)的(de)(de)降低(di)，以及(ji)它們的(de)(de)降解(jie)產(chan)物的(de)(de)增加可持續(xu)12-24小(xiao)時(shi)。本品(pin)(pin)顯示溶(rong)(rong)(rong)栓(shuan)效應與(yu)藥(yao)物劑(ji)量，給(gei)藥(yao)的(de)(de)時(shi)間窗明(ming)顯的(de)(de)相關性(xing)(xing)。本品(pin)(pin)毒性(xing)(xing)很低(di)，小(xiao)鼠(shu)靜(jing)脈注(zhu)射半數致(zhi)死量大于(yu)100萬國際單位/公斤體(ti)重(zhong)(zhong)。亦無明(ming)顯抗(kang)原(yuan)(yuan)(yuan)(yuan)性(xing)(xing)，致(zhi)畸性(xing)(xing)，致(zhi)癌性(xing)(xing)和致(zhi)突(tu)變性(xing)(xing)。臨床應用(yong)罕有(you)過敏反應報道。但(dan)是，鑒于(yu)本品(pin)(pin)增加纖(xian)(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)(mei)(mei)活(huo)性(xing)(xing)，降低(di)血(xue)(xue)循(xun)環(huan)中的(de)(de)未結(jie)合型纖(xian)(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)(mei)(mei)原(yuan)(yuan)(yuan)(yuan)和與(yu)纖(xian)(xian)(xian)(xian)維(wei)(wei)蛋(dan)白結(jie)合的(de)(de)纖(xian)(xian)(xian)(xian)溶(rong)(rong)(rong)酶(mei)(mei)(mei)原(yuan)(yuan)(yuan)(yuan)，可能(neng)(neng)出現嚴重(zhong)(zhong)的(de)(de)出血(xue)(xue)危險。
 

【貯藏】

凍干粉制劑在4℃～10℃保存(cun)。已配制的注射(she)液在室溫下（25℃）8小(xiao)時內使用；冰箱(xiang)內（2℃～5℃）可保存(cun)48小(xiao)時。